缺貨 波利特 20mg*7片

藥品名稱

通用名稱:雷貝拉唑鈉腸溶片 商品名稱:波利特
英文名稱:RabeprazoleSodiumEnteric-coatedTablets
漢語拼音:LeibeilazuonaChangrongPian

成份

本品主要成份為:雷貝拉唑鈉 化學名稱:2-1(4-(3-甲氧括丙氧指)-3-甲基吡啶-2-基甲亞磺?；?-1H-苯并瞇唑鈉 化學結(jié)構(gòu)式: 分子式:C18H30N3O3SNa分子量:381.43

性狀

本品為腸溶衣片，除去包衣后顯白色至淡黃色。

適應(yīng)癥

胃貴瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓一艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征 輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌。

規(guī)格

20mg(以C18H20N3O3SNa計)

用法用量

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征 通常，成人每次口服本品10mg，每日1次;根據(jù)病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情況下，胃潰瘍和吻合口潰瘍的療程不超過8周，十二指腸潰瘍的療程不超過6周。 反流性食管炎 通常，成人每次口服本品10mg，每日1次;根據(jù)病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情況下，反流性食管炎的療程不超過8周。對于持續(xù)發(fā)作和復發(fā)性反流性食管炎的維持治療，每次口服本品10mg，每日1次。 輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門

不良反應(yīng)

據(jù)報道，在截至上市許可時為止的臨床試驗中，1992例惠者中有241例(12.1％)報告了不良反應(yīng)(其中包括實驗室檢查值異常主要不良反應(yīng)如下:丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高報告29例(1.5％)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶AST)開高報告21例(1.1％)乳酸脫氫酶(LDH)升高報告18例(09％)。(以上病例數(shù)包括兩領(lǐng)臨床試驗的病例:波利特10mg的維持療法用于治療出現(xiàn)持續(xù)發(fā)作和復發(fā)性反流性食管炎，以及波利特10mg冶療非糜爛性反流病。在上市后調(diào)查，試驗中，7020例患者中有299例(4.3％)報告了不良反應(yīng)(其中包括實驗室檢查值異常)主要不良反應(yīng)如下:股瀉報告19例(0.3％)、堿性磷酸(AL-P)升高報告19例(0.3％)、便秘報告16例(0.2％)，(以上病例數(shù)包括上市后監(jiān)督在復中期問為調(diào)查波利特10mg維持療法用于治療出現(xiàn)反復復發(fā)和再發(fā)作的反流性食管炎而實施的研究中的病例。) 1.嚴重的不良反應(yīng) 1)休克及類過敏反應(yīng)木品可能會引起休克(發(fā)病率不明)或類過敏反應(yīng)(發(fā)病率不明。應(yīng)密切觀察患者，一但出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當?shù)奶幚恚?(3)暴發(fā)型肝炎、肝功能障礙及黃本品可能引起暴發(fā)型肝炎(發(fā)病率不明肝功能障礙(0.1％~5％不含5％)和黃痘(發(fā)病率不明)，應(yīng)密切觀察患者，一旦出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，開來取適當?shù)奶幚怼?(4)間質(zhì)性肺炎本品可能起間質(zhì)性肺炎(<0.1％)。。一旦出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難和異常呼吸音(燥裂育)時,應(yīng)立即進行胸部區(qū)射線或其它檢查。停止用藥，升采取適當?shù)奶幚?，例如給了用類皮質(zhì)微案進行治療。 (5).中毒性表皮壞死溶解(TEN)、史帶文斯約翰遜綜合征(StevensJohnson綜合征)和多形性紅斑 本品可能引起皮膚病，例如中毒性表皮壞死溶解(TEN)(發(fā)病率不明)、安帶文斯約翰遜綜合征(Stevens-Johnson綜合征)(發(fā)病不明)和多形性紅班發(fā)病率不明。應(yīng)密切觀察患者，..自出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當?shù)奶幚怼?(6)急性腎功能衰竭，間質(zhì)性腎炎本品可能引起急性腎功能哀竭(發(fā)病半不和間質(zhì)性腎炎(發(fā)病率不明)。應(yīng)注意進行腎功能檢查(如血尿素處酐等)。一且出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當?shù)奶幚怼?(7)低鈉血癥本品可能引起低鈉血癥(發(fā)病率不明)。且出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當?shù)奶幚怼?(8)橫紋肌溶解癥本品可能引起橫紋肌溶解(發(fā)病率不明),并出現(xiàn)肌痛、無力感肌酸磷酸激酶(CPK)升高、血液或尿液中的肌紅蛋白的含進升高。一旦出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當?shù)奶幚怼?2.嚴重的不良反應(yīng)(同類化合物) 同類化合物(奧美拉唑)報告了如下不良反應(yīng): (1)視力障礙本品可能引起視力障礙。一口出現(xiàn)此異常狀況，應(yīng)停止用藥，并采取適當?shù)奶幚怼?(2)意識錯亂，本可能引起行為異常、定向障礙、幻覺、焦慮、易激怒、攻擊性等。一旦出現(xiàn)此異常狀況品，應(yīng)停止用藥，并采收適當?shù)奶幚怼?3.其他不良反應(yīng) 在出現(xiàn)下還不鎖反應(yīng)時，應(yīng)根據(jù)患者癥狀采取造當?shù)奶幚^措施。 上表中的發(fā)生率基于截至上市許可時為此進行的臨床試驗和上市后調(diào)查的結(jié)果。

禁忌

1對木品任何成份有藥物過敏史的患者。2.正在服用硫酸阿扎那韋的患者。

注意事項

1.本品為腸溶衣片，患者注意在服用時不能咀嚼或壓碎，應(yīng)整片吞服。2.服用本品時有可能掩蓋山周瑞引起的癥狀，。故應(yīng)在確診為非惡性腫瘤的前提下開始服用本品。 3.對有藥物過敏病史，肝功能障礙的崽者C有肝硬化患者服藥后出現(xiàn)肝性腦病的報告)及老年患者應(yīng)慎重使用本品。 4.使用本品治療時應(yīng)窗切觀慈患者病情，并將用藥量控制在治療所需的最低別層。 5.由于本品尚無充分的長期使用經(jīng)驗，故不宜用于胃演玩、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍的維持治療。 6.據(jù)報道，長期使用本品可導致良性胃息肉。 7據(jù)報道，動物研究(大鼠口服給藥25mg/kg/日或更大劑量)，可觀察到甲狀腺重量增加及血液中甲狀腺素水平升高。因此用藥時應(yīng)注意監(jiān)測印狀腺功能。 8.服用本品時，建議仔細觀察患者血象和肝功能，井定期進行血液檢查和生化檢查。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)采取中止用藥等適當?shù)拇胧?9.據(jù)報道，在對大鼠連續(xù)2年口服給藥5mgkg日或更大劑量的毒性試驗中，雖性大鼠的胃部可觀察到良性腫瘤。 10一些海外的觀察性研究表明質(zhì)子泵抑制劑治療可能與骨質(zhì)疏松癥相關(guān)的碗關(guān)節(jié)、腕關(guān)節(jié)或脊杜骨折風險增加有關(guān)。接受了高劑量及長期(一年或更長時間)藥物治療的患者骨折風險會增加。 11.在海外的主要以住院思者為對象的多個觀察研究中，有報告稱接受質(zhì)子泵抑制劑治療的患者因艱難梭狀芽胞桿菌導致出現(xiàn)胃腸感染的風險增加。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.孕婦或可能懷孕的婦女使用本品時，應(yīng)在判斷其治療的益處明顯大于風險的前提下方可用藥。 2.哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。必須用藥時，應(yīng)停止哺乳

兒童用藥

本品尚缺乏兒查臨床用藥經(jīng)驗和安金性研究資料，不推薦使用。

老年用藥

老年人應(yīng)慎重使用本品。本品主要在肝臟代謝，而一般情況下老年人的肝功能有所降低，更可能引起不良反應(yīng)。因此，一且出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)采取暫時停藥并進行監(jiān)測等措施。

藥物相互作用

雷貝拉唑鈉通過肝細胞色索P4502C19(CYP2C19)及P4503A4(CYP3A4)代謝。由于雷貝拉唑鈉產(chǎn)生抑制胃酸分泌作用，合并用藥時可能會影響藥物的吸收

藥物過量

未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

臨床試驗

在國外胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎和吻合口潰瘍患者中所進行的開放性和雙盲對照的臨床試驗中，給了雷貝拉唑鈉腸溶片治療效果概述如下表。 本品對2例卓-艾氏綜合征患者的整體改善率為100％。 臨床藥理學研究結(jié)果表明，20mg劑星組比10mg劑量組使胃內(nèi)pH值升高更顯著，每日1次服用本品20mg對于頑固性潰瘍的治療有效。

藥理毒理

藥理作用作用機理 本品在胃壁細胞中酸性條件下轉(zhuǎn)化成為活性形式(亞磺?；问?，通過修飾質(zhì)子泵(H"，K*-ATP酶)的硫基，抑制H，K-ATP酶的活性并抑制胃酸分泌。H,K-ATP酵的活性的恢復主要是由于藥物從作用部位消除，谷光甘肽可能也參與了酶活性的恢復。 人體藥理學 (I)抑制智酸分泌 健康成年男子每日口服1次雷貝拉唑鈉片10mg及20mg，與服藥第-天相比較，胃泌家刺激引起的胃酸分泌量明顯減少。每日口服1次10mg,服藥第1天和第7天與服藥前相比較，平均胃酸分泌量分別減少73％和80％;每日口服1次20mg,平均胃酸分泌量分別減少88％一89％和9％。 (2)提高胃內(nèi)pH值 健康成年男子每日口服I次雷貝拉唑鈉片10mg及20mg,胃內(nèi)pH值顯若升高。在給藥劑最為10mg時，服藥第4天24小時內(nèi)，pH值大于4和3的比例分別是73％和80％;在給藥劑量為20mg時分別是78％和83％。 動物藥理學 (1)對IH，K"-ATP酶的體外抑制作用 雷貝拉唑鈉抑制從豬腎粘膜制備的日"，K-ATP酶。(2)對腎酸分泌的抑制作用 雷貝拉唑鈉在體外可抑制二丁基環(huán)磷腺者引起的家兔胃腺胃酸分泌。 在留置胃瘺管的犬中，雷貝拉唑鈉抑制組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分您;在大鼠中抑制基礎(chǔ)胃酸和由組胺引起的胃酸分泌。 (3)抗?jié)冏饔? 對于大鼠的各種實驗性潰瘍以及實驗性胃粘膜病變(由寒冷刺激應(yīng)激性反應(yīng)、水浸泡應(yīng)激性反應(yīng)、幽門結(jié)扎、半胱胺或乙醇鹽酸誘發(fā))，雷貝拉唑鈉顯示出明顯的治療作用。 毒理研究 生殖毒性:動物試驗中(大鼠口服給藥400mg/kg家兔靜注給藥30mg/kg)發(fā)現(xiàn)雷貝拉唑鈉具有胚胎毒性(大鼠表現(xiàn)為骨化延遲，家免表現(xiàn)為體重下降和骨化延遲)。本品可分泌至大鼠乳計中。 致癌性:大鼠口服給于市貝拉唑鈉5mgftg/日或更大劑量，連續(xù)給藥2年，離性大鼠胃部產(chǎn)生良性腫掉。[藥代動力學] L直藥濃度 鍵康成年男子空腹或飯后口服本品20mng,平均血漿藥物濃度的動態(tài)變化如下圖所示，各受試者的藥代動力學參數(shù)的平均值見下表。與充腹時服藥相比，飯后服藥的達峰時間TJ推遲了17小時，而且吸收存在著個體差異。 下表所示健康成年男子空腹單次口服雷貝拉唑鈉片10nx及20ng時的藥代動力學參數(shù)。 健康成年男子單次口服雷貝拉唑鈉片的藥代動力學參效 2.代謝 健康成年男子空腹單次口服雷貝拉唑鈉片10ng和20mg,血漿中主要代謝產(chǎn)物是其通過非酶還原反應(yīng)產(chǎn)生的硫醚結(jié)合體。其他代謝產(chǎn)物包括由細胞色素P4502C19(CYP2C19)介導產(chǎn)生的去巴基化產(chǎn)物，以及由細胞色素P4503A4(CYP3A4)介導產(chǎn)生的磺基化產(chǎn)物。 3.尿排泄 健康成年男子口服本品20mg,在給藥后24小時之內(nèi)尿中未檢出原型藥物，經(jīng)尿排泄的羧酸化產(chǎn)物及葡萄糖醛酸結(jié)合體約占給藥量的29％-.40％，而硫醚結(jié)合體約占13％-19％。

貯藏

遮光，密閉，25C以下保存。

包裝

鋁塑包裝。7片/板x1板/盒，7片/板x2板/盒。

有效期

36個月。

執(zhí)行標準

中國藥典2015年版二部

批準文號

國藥準字H20090090

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:衛(wèi)材(中國)藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址:蘇州市工業(yè)園區(qū)白榆路32號郵政編碼:215021 電話號碼:0512-67613211 傳真號碼:0512-67613211-518客戶服務(wù)熱線:021-62881220

核準日期

2009年01月24日

修改日期

2016年04月22日

功能主治

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏（Zollinger-Ellison）綜合征。輔助用于胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌。