在售 思則凱 0.25mg*1支

藥品名稱

通用名稱：注射用醋酸西曲瑞克 商品名稱：思則凱(Cetrotide) 英文名:CetrorelixAcetatePowderforInjection
漢語拼音:ZhusheyongCusuanXiquruike

成份

主要成份:醋酸西曲瑞克 化學(xué)名稱:N-乙酰-3-(2-萘)-d-丙氨酰p-氯-d-苯丙氨酰-3-(3-吡啶基)-d-丙氨酰-1-絲氨酰1-酪氨酰N5-氨甲酰-d-鳥氨酰-1-亮氨酰1-精氨酰-1-脯氨酰-d-丙氨酰胺醋酸鹽 分子式:C70H92CIN17O14xC2H4O2 分子量:1431.06 輔料:甘露醇。

性狀

本品為白色凍干塊狀物。

適應(yīng)癥

輔助生育技術(shù)中,對(duì)控制性卵巢刺激的患者,本品可防止提前排卵。

規(guī)格

0.25mg(以西曲瑞克計(jì))

用法用量

本品處方應(yīng)由該治療領(lǐng)域的?？漆t(yī)生開具。 首次使用本品必須在醫(yī)生的監(jiān)督下,并應(yīng)在具備-定醫(yī)療設(shè)備條件下進(jìn)行,以確保一旦出現(xiàn)過敏/假性過敏反應(yīng)(包括威脅生命的過敏反應(yīng))可立即予以治療。此后患者可進(jìn)行自我給藥,但應(yīng)清楚發(fā)生超敏反應(yīng)的征兆、癥狀和后果，及發(fā)生超敏反應(yīng)需要立即進(jìn)行干預(yù)治療。 若無其它醫(yī)囑,使用的詳細(xì)說明請(qǐng)參見以下內(nèi)容: 本品每日1次，每次1瓶(0.25mg西曲瑞克),間隔24小時(shí),應(yīng)于早晨或晚間使用。首次給藥后,建議對(duì)患者進(jìn)行醫(yī)療監(jiān)護(hù)30分鐘,以確認(rèn)未發(fā)生過敏/假性過敏反應(yīng)。 本品用于下腹壁皮下(臍周較好)注射。 循環(huán)更換注射部位,同一注射部位的延遲注射以及緩慢注射,便于本品持續(xù)吸收,都可以將注射部位反應(yīng)降至最低。 早晨用藥:自使用尿源性或重組促性腺激素進(jìn)行卵巢刺激的第5或第6天(約在卵巢刺激開始后96~120小時(shí))開始給予本品,持續(xù)整個(gè)促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的當(dāng)日(包括誘發(fā)排卵當(dāng)日)。 晚間用藥:自使用尿源性或重組促性腺激素進(jìn)行卵巢刺激的第5天(約在卵巢刺激開始后96~108小時(shí))開始給予本品,持續(xù)整個(gè)促性腺激素治療過程至誘發(fā)排卵的前一夜。 自我注射使用說明 患者在接受醫(yī)生的適當(dāng)指導(dǎo)后,可進(jìn)行自我注射。 自我用藥前請(qǐng)注意下列事項(xiàng): 本品只可用預(yù)裝F注射器中的注射用水溶解,溶解時(shí)輕輕旋動(dòng)小瓶,不得 猛烈振搖產(chǎn)生氣泡。 溶解后的液體應(yīng)澄清,不含微粒。切勿使用含有微?；虿怀吻宓娜芤骸?配制的溶液應(yīng)立即使用。 應(yīng)抽出小瓶中的全部溶液以確保至少0.23mg的西曲瑞克注射給患者。 一如果忘記使用本品,請(qǐng)立即與醫(yī)生聯(lián)系。 -錯(cuò)過用藥 ■本品最理想的用法是間隔24小時(shí)使用,如果錯(cuò)過最佳給藥時(shí)間,也可以在同一天的其他時(shí)間用藥。 ■如果某一天錯(cuò)過用藥,請(qǐng)立即與醫(yī)生聯(lián)系,聽取醫(yī)生的建議。 自我注射前,請(qǐng)仔細(xì)閱讀以下說明。 用法 1、洗手:盡可能保持手及所有物品的清潔,這一點(diǎn)非常重要。 2、找一個(gè)清潔的區(qū)域并擺好所需物品:1瓶藥粉,1支預(yù)裝有溶劑的注射器,1枚有黃色標(biāo)記的注射用針頭,1枚有灰色標(biāo)記的注射用針頭和2個(gè)酒精棉球。 3、打開藥瓶上的塑料蓋,取1個(gè)酒精棉球擦拭鋁環(huán)及橡膠塞。 4、打開有黃色標(biāo)記針頭的外包裝,取下預(yù)裝有溶劑的注射器的外蓋,將針頭裝在注射器上并取下針頭上的保護(hù)套。 5、從藥瓶橡膠塞的中心刺入針頭,輕推注射器栓緩緩注入注射用水。 6、將注射器留在藥瓶上,輕搖藥瓶至藥液澄清無沉淀。溶解時(shí)應(yīng)避免出現(xiàn)氣泡。 7、將藥瓶中的全部液體回抽至注射器中,如藥瓶中有剩余的藥液,可倒置藥瓶,把針頭抽至橡膠塞的內(nèi)緣。從藥瓶的側(cè)面觀察可易于控制針頭的位置和藥液的回吸。重要的是,必須吸出藥瓶中的全部藥液。 8、卸下針頭并平放注射器。打開有灰色標(biāo)記針頭的外包裝,把針頭裝到注射器上并取下其保護(hù)套。 9、倒置注射器,輕推注射器栓排出藥液中的所有氣泡。切勿觸及針頭或使針頭觸及任何物品。 10、在下腹壁選擇一個(gè)注射部位,最好在臍周,用另一個(gè)酒精棉球清潔注射部位的皮膚。用一只手握持注射器,另一只手緩慢提起并捏緊注射部位的皮膚。 11、以執(zhí)筆狀握持注射器,使針頭以45°完全刺入皮膚。 12、一旦針頭完全進(jìn)入皮膚,即放開捏持皮膚的手。 13、輕輕回拉注射器栓,如有回血,請(qǐng)按步驟14操作。如無回血,則輕推注射器栓緩緩地注入藥液。待藥液全部注入后慢慢拔出針頭,用酒精棉球輕壓注射部位的皮膚。拔出針頭的角度應(yīng)與刺入時(shí)一致。 14、如有回血,應(yīng)退出針頭并輕壓注射部位。棄去藥液及注射器。從步驟1重新開始。 15、注射器及針頭僅供-次性使用。使用后應(yīng)立即丟棄(將針頭保護(hù)套裝回針頭上以免誤傷).

不良反應(yīng)

最常見不良反應(yīng)為局部注射部位輕微而短暫的反應(yīng),包括紅斑、瘟癢及腫 脹。臨床試驗(yàn)中,多次注射本品0.25mg后這些反應(yīng)的發(fā)生率為9.4％。 常見輕度至中度卵巢過度刺激綜合征(OHSS)(WHOI級(jí)或I級(jí))的報(bào)道,該反應(yīng)是刺激過程中的固有風(fēng)險(xiǎn)。而偶見嚴(yán)重的OHSS。 偶見包括假性過敏/類過敏反應(yīng)在內(nèi)的過敏反應(yīng)病例的報(bào)道。 根據(jù)發(fā)生率將不良反應(yīng)分類如下:詳見說明書

禁忌

對(duì)醋酸西曲瑞克,促性腺激素釋放激素類似物,外源性肽類激素以及對(duì)任何輔料過敏者; 孕婦及哺乳期婦女; 絕經(jīng)期婦女; 中度至重度肝腎功能損傷者。

注意事項(xiàng)

有過敏性疾病的癥狀和體征的婦女,或已知過敏體質(zhì)的婦女,應(yīng)慎用本品。嚴(yán)重過敏的婦女禁用本品。 在卵巢刺激過程中或卵巢刺激后可能出現(xiàn)卵巢過度刺激綜合征。這是促性腺激素進(jìn)行卵巢刺激過程的固有風(fēng)險(xiǎn)。一旦出現(xiàn)卵巢過度刺激綜合征,應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療,如:休息、靜脈給予電解質(zhì)/膠體及肝素。 黃體支持應(yīng)根據(jù)生殖中心的經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行。 至今為止,本品用于重復(fù)卵巢刺激的經(jīng)驗(yàn)有限,因此只有在進(jìn)行充分的風(fēng)險(xiǎn)/效益評(píng)估后,才可用于重復(fù)刺激周期。

對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響

本品對(duì)患者駕駛及操作機(jī)器的能力無影響或僅有可忽略不計(jì)的影響。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品不得用于妊娠及哺乳期婦女(見[禁忌])。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,西曲瑞克對(duì)受孕、妊娠和生殖能力的影響呈劑量相關(guān)性。 本品在妊娠敏感期使用無致畸作用。

兒童用藥

不適用。

老年用藥

不適用。

藥物相互作用

體外研究表明,本品與經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝的藥物,或葡萄糖苷化的藥物，以及以其它方式結(jié)合的藥物均不發(fā)生相互作用。盡管沒有證據(jù)顯示本品有藥物相互作用,特別是與常見藥物、促性腺激素或可誘導(dǎo)易感個(gè)體釋放組胺的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)的相互作用,但不能完全排除藥物相互作用的可能性。 西曲瑞克不能與幾種常用的腸外溶液配伍使用,只能以注射用水溶解后使用。

藥物過量

本品過量可能導(dǎo)致藥物作用時(shí)間延長,但不會(huì)引起急性毒性作用。因此,過量時(shí)無需進(jìn)行特殊處理。 在嚙齒動(dòng)物急性毒性研究中,腹膜內(nèi)給予西曲瑞克,劑量高于皮下給藥量的200倍,觀察到非特異性的中毒癥狀。

藥理毒理

藥理作用 本品是黃體激素釋放激素(LHRH)拮抗劑。LHRH可與垂體細(xì)胞的膜受體結(jié)合。西曲瑞克與內(nèi)源性LHRH競(jìng)爭(zhēng)性地結(jié)合這些受體,從而控制促性腺激素的分泌(LH和FSH)。 西曲瑞克抑制垂體分泌LH和FSH呈劑量依賴性。本品無起始刺激效應(yīng)，用藥后即產(chǎn)生抑制,持續(xù)治療可維持此抑制作用。西曲瑞克用于女性,可延遲LH峰從而推遲排卵。對(duì)于進(jìn)行卵巢刺激的婦女,本品的作用時(shí)間星劑量依賴性。單劑量給予西曲瑞克3mg,對(duì)其抑制作用進(jìn)行了為期至少4天的評(píng)估。在第4天，抑制作用約為70％。每24小時(shí)重復(fù)給予0.25mg西曲瑞克,也可維持其作用。 無論動(dòng)物還是人體,本品拮抗激素的作用在治療結(jié)束后可完全逆轉(zhuǎn)。 在小鼠和犬皮下注射西曲瑞克的急性、亞急性和長期毒性研究中沒有觀察到靶器官毒性作用。靜脈、動(dòng)脈以及靜脈旁給予犬高于人體臨床用藥劑量的西曲瑞克后,沒有出現(xiàn)藥物相關(guān)的局部刺激或不相容反應(yīng)。 西曲瑞克在基因和染色體突變檢驗(yàn)中沒有顯示潛在致突變或誘裂作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

皮下注射西曲瑞克的絕對(duì)生物利用度約為85％。 總血漿清除率和腎清除率分別為1.2m/min/kg和0.1m/min/kg.分布容積(Vd)為11l/kg.靜脈和皮下給藥后的平均終末半衰期分別約為12小時(shí)和30小時(shí)。單劑量皮下給藥(0.25mg~3mg西曲瑞克)及每8給藥連續(xù)14天動(dòng)力學(xué)均為線性。

貯藏

25℃以下,密封保存。避光。 置于兒童接觸不到的地方

包裝

直接接觸藥品的包裝材料為:橡膠塞、I型玻璃。 包裝容器為:I型玻璃瓶及注射器。 每盒1瓶或7瓶,每瓶裝有55.7mg注射用凍干粉。此外,盒內(nèi)為每瓶藥物配備了: 1支預(yù)裝有注射用溶劑(1ml注射用水)的注射器 1枚有黃色標(biāo)記的注射針頭此針頭用于將溶劑注入藥瓶并吸出藥液 1枚有灰色標(biāo)記的注射針頭,此針頭用于注射藥液 2個(gè)用于消毒的酒精棉球 小瓶中的藥粉及預(yù)裝于注射器中的溶劑有效期相同,有效期標(biāo)示于標(biāo)簽及包裝盒上。不得使用過期的藥品及溶劑。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn):JX20130315

批準(zhǔn)文號(hào)

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào):H20140476

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:PierreFabreMedicamentProduction,AquitainePharm International 生產(chǎn)地址:AvenueduBearn,F-64320Idron電話:+33559402116 傳真:XxX33559403024 網(wǎng)址:htp:/www.aquitainepharm.com 包裝廠名稱:AbbottBiologicalsB.V. 包裝廠地址:Veerweg12,NL-8121AAOLST,theNetherlands

核準(zhǔn)日期

2005年02月21日

修改日期

2016年06月07日