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灰色的凍干粉針劑。
藥理毒理
本品為細胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感,在組織中經(jīng)酶活化后,它的作用似雙功能或三功能烷化劑,可與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以內(nèi)引起死亡,組織學上在肝臟、腎臟及骨髓發(fā)現(xiàn)有郁血現(xiàn)象。妊娠10~14日的小鼠,單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg,發(fā)現(xiàn)生存胎仔有明顯的發(fā)育障礙。7.5mg/kg的給藥群,有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。
藥代動力學
本品主要在肝臟中生物轉(zhuǎn)化,不能通過血腦屏障。T1/2分別為5~10分鐘及50分鐘,主要通過腎臟排泄。
適應癥
主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也適用于肝癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內(nèi)積液。
用法用量
1.靜脈注射:每次6~8mg,以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射,每周一次。也可10~20mg一次,每6~8周重復治療。 2.動脈注射:劑量與靜脈注射同。 3.腔內(nèi)注射:每次6~8mg。 4.聯(lián)合化療:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素)主要用于胃腸道腫瘤。
不良反應
1.骨髓抑制是最嚴重的毒性,可致白細胞及血小板減少,白細胞減少常發(fā)生于用藥后28~42日,一般在42~56日恢復。 2.惡心、嘔吐發(fā)生于給藥后1~2小時,嘔吐在3~4內(nèi)停止,而惡心可持續(xù)2~3日。 3.對局部組織有較強的刺激性,若藥液漏出血管外,可引起局部疼痛、壞死和潰瘍。 4.少見的副作用有間質(zhì)性肺炎、不可逆的腎功能衰竭等。 5.心臟:本品與阿霉素同時應用可增加心臟毒性,建議阿霉素總量限制在按體表面積450mg/m2以下。
禁忌
1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。2.用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質(zhì)炎疫苗。3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
注意事項
絲裂霉素應在有經(jīng)驗的腫瘤化療醫(yī)師指導下使用。 1.用藥期間應密切隨訪血常規(guī)及血小板、血尿素氮、肌酐。 2.在應用絲裂霉素后數(shù)月仍應隨訪血常規(guī)及腎功能,特別是接受總量大于60mg的患者,易發(fā)生溶血性貧血。 3.長期應用抑制卵巢及睪丸功能,造成閉經(jīng)和精子缺乏。 4.本品局部刺激嚴重,若藥液漏出血管外,可致局部紅腫疼痛,以致壞死潰瘍。 5.絲裂霉素一般經(jīng)靜脈給藥,也可經(jīng)動脈注射或腔內(nèi)注射給藥,但不可作肌肉或皮下注射。 6.應避免注射于靜脈外,如靜脈注射時有燒灼感或刺痛,應立即停止注射。 7.由于絲裂霉素有延遲性及累積性骨髓抑制,一般較大劑量應用時兩療程之間間隔應超過6周。 8.靜注時藥液漏至血管外應立即停止注射,以1%普魯卡因注射液局封。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在動物實驗中有致癌及致畸性,在妊娠初期的3個月應避免應用本品,哺乳期不應用絲裂霉素。
兒童用藥
尚不明確。
老年患者用藥
老年患者常有腎功能損害,絲裂霉素應慎用。
藥物相互作用
絲裂霉素與阿霉素同時應用可增加心臟毒性,建議阿霉素的總量限制在按體表面積450mg/m2以下。
藥物過量
尚不明確。
貯藏
遮光,密閉保存。
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