百適可的藥理毒理作用有哪些

來源:百濟藥房藥訊   2016-02-11

  抑郁癥是臨床上比較常見的一種疾病,抑郁癥是精神疾病的一種,對于患者來講,患有抑郁癥后,患者一定不要氣餒,堅持用藥是可以有效的控制病情的惡化的,其中臨床上治療抑郁癥的藥物有百適可,那么百適可的藥理毒理作用有哪些?

  百適可主要成分為艾司西酞普蘭,而艾司西酞普蘭為抗抑郁病藥,是二環(huán)氫化酞類衍生物消旋西酞普蘭的單一右旋光學(xué)異構(gòu)體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-羥色胺的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外實驗及動物試驗顯示,艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-羥色胺再攝取抑制方面,艾司西酞普蘭的活性比左旋體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期(達5周)給予艾司西酞普蘭未見耐受。

  并且艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體、苯二氮卓受體無親合力,或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親合力,或僅具有較低的親和力。

  而在消旋西酞普蘭Ames 試驗中,在無代謝活化劑存在時, 5個試驗菌株中有2個菌株(TA98和TA1537)結(jié)果為陽性。消旋西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中,無論有或無代謝活化劑存在,結(jié)果均為陽性。消旋西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗(HPRT)、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗(UDS)、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

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